康健园 | 非小细胞肺癌患者迎来治疗新选择

自2003年美国食品和药物管理局（FDA）批准吉非替尼（EGFR-TKI）上市以来，肺癌逐步迈进靶向治疗时代。首个KRAS G12C抑制剂的出现，使人们相信KRAS突变靶向治疗不再是梦。 KRAS G12C是NSCLC中（非小细胞肺癌）最常见的驱动突变之一，在西方国家约13%的患者和亚洲3%-5%的患者中发生，中国肺癌患者KRAS G12C突变率约2.8%~5%。但针对KRAS基因一直未开发出靶向药物，KRAS靶向治疗目前仍存在未满足临床需求。 人类致力于KRAS基因研究长达40多年之久，遗憾的是40年来仍然没有有效的KRAS抑制剂获批，这让大家普遍认为KRAS蛋白是“不可成药”靶点。直至安进的LUMAKRAS™（Sotorasib）——首个KRAS G12C抑制剂的出现，使人们相信KRAS突变靶向治疗不再是梦。 作为一种RAS GTP酶家族抑制剂，LUMAKRAS™（Sotorasib）适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRASG12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者（通过FDA批准的检测方法确定）。 LUMAKRAS™（Sotorasib）是一种口服的小分子靶向药物，特异性强且不可逆的与KRAS G12C蛋白结合，干扰KRASG12C蛋白上GDP的解离，通过将KRAS G12C蛋白锁定在失活的GDP-bound状态，抑制KRAS介导的信号传导。